Рабепразол или пантопразол в чем разница

УДК: В статье проведена сравнительная эффективность и переносимость трех ингибиторов протонной помпы, стандартно используемых в краткосрочной терапии эзофагитов у пожилого пациента. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Инфицирование H.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Пантопразол: достойный среди сильнейших

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Современную медицину невозможно представить без ингибиторов протонной помпы ИПП , которые широко применяются в гастроэнтерологии, кардиологии, пульмонологии, ревматологии. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов [1,2]. Пять основных ИПП в практике врача — это омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол и пантопразол.

ИПП различаются по скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, особенностям метаболизма, форме выпуска в капсулах, таблетках, покрытых энтеросолюбильной оболочкой — МАПС Multiple Unit Pellet System , в виде раствора для внутривенного введения [2]. После приема внутрь ИПП высвобождаются и всасываются в тонкой кишке. В этих условиях происходит протонирование ИПП, и они превращаются в активную форму — сульфенамид. Это сопровождается подавлением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений. Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении [1,2]. При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол [1,2,3].

CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует.

Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2—ю фазу — образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы. В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, R—варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином [1,2,3].

При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно [3].

Они малы по размеру и удобны в употреблении. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Cmax при приеме внутрь составляет 2—2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия — молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта.

Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения [4]. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис Как результат — период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.

Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой, компонентами желчи и пищеварительными ферментами.

Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20—80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ.

В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше [27]. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом [23].

В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью [26]. В работе Sheu B. В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта — облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс—эзофагита 1 стадии по Savary—Miller — на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином мг 2 раза в сутки и ранитидином мг 2 раза в сутки.

Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4—балльной шкале. Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность [14].

ГЭРБ нередко сопутствуют расстройства сна. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии [8].

Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст [31].

Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20—40 мг у детей 6—16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений [32]. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8—й неделе лечения.

Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы [17, 30]. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12—перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1—2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол [9]. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом.

Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и — с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом [25].

Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП [9]. Для лечения лекарственных эрозивно—язвенных поражений желудка и 12—перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1—2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо—контролируемом исследовании с общим числом участников изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность.

Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии — 4 недели. При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера—Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до — мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально [9]. Пантопразол безопасен при длительном применении [4]. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5—летнего применения пантопразола у пациентов, страдающих кислото—зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс—эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2—блокаторами.

При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5—2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H.

Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП [7].

Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска.

ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП [19]. Пролекарство клопидогрел превращается в активный метаболит с участием CYP2C19 печени.

Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам.

Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19 [5].

На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора.

Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно—кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно—кишечного кровотечения.

В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события.

Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо—контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали здоровых добровольца.

Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до мг нагрузочная и мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4.

Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов.

Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел.

Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки.

Ученые объяснили связь между лекарствами от изжоги и слабоумием

Симаненков, доктор медицинских наук, профессор Н. Захарова, доктор медицинских наук, профессор С. Тихонов Т. Филь И. Ключевые слова: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, изжога, ингибиторы протонной помпы, антациды, омепразол, натрия гидрокарбонат.

Ваш IP-адрес заблокирован.

Открывая симпозиум, д. Василенко Первого Московского государственного медицинского университета им. В патогенезе кислотозависимых заболеваний важнейшую роль играет кислотно-пептический фактор желудочного сока. Согласно современным научным данным, секреция соляной кислоты регулируется такими рецепторами, как гистамин, ацетилхолин. В основе механизма действия современных лекарственных средств при кислотозависимых заболеваниях лежат различные факторы.

СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ЛЕЧЕНИИ ЭЗОФАГИТА У ПОЖИЛЫХ

RU - Американские ученые объяснили взаимосвязь между приемом ингибиторов протонной помпы ИПП и повышенным риском деменции, инфаркта миокарда и почечной недостаточности. ИИП омепразол, рабепразол, пантопразол и другие широко применяются для лечения язвенной болезни желудка, гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни хронической изжоги и других состояний с повышенной кислотностью желудочного сока. Эти препараты проникают в обкладочные клетки желудка и необратимо ингибируют в них протонный насос протон-калиевую АТФазу , снижая синтез соляной кислоты. Во многих странах они отпускаются без рецепта как средство от изжоги и боли в желудке. В ряде исследований обнаружилась корреляция их приема с повышенной заболеваемостью деменцией приобретенным слабоумием , инфарктом и почечной недостаточностью, но причинно-следственная связь выявлена не была, и никаких регуляторных мер по этому поводу не предпринимали. Сотрудники Хьюстонского методистского исследовательского института, Института Скриппса и Бэлоровского колледжа медицины вырастили клетки эндотелия капилляров человека на питательной среде с добавлением ИПП эзомепразола в терапевтической концентрации. Выяснилось, что при длительном действии препарата нарушается действие протонного насоса лизосом — клеточных органелл, которые переваривают отслужившие структуры, очищая от них клетку. Это приводит к снижению кислотности содержимого лизосом и, как следствие, уменьшению активности их ферментов катепсина-В и фосфатазы. Из-за нарушенной функции лизосом в эндотелиальных клетках накапливаются белковые агрегаты, мешающие клеткам нормально выполнять свои функции.

Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии.

Одинаковые и разные

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Современную медицину невозможно представить без ингибиторов протонной помпы ИПП , которые широко применяются в гастроэнтерологии, кардиологии, пульмонологии, ревматологии. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов [1,2].

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: О самом главном: Омепразол, профилактика неинфекционных болезней, боль в молочной железе

Комментариев: 1

  1. rdc38:

    “Не верю!”(C) Станиславский.